ЦИТАЛОПРАМ: СВОЈСТВА, НЕЖЕЉЕНИ ЕФЕКТИ И ИНДИКАЦИЈЕ - АРТЕ - 2024

Циталопрам је познати антидепресив лек који је део инхибитора селективних Инхибитори преузимања серотонина (ССРИ). То је једна од супстанци која се највише користи за лечење проблема повезаних са расположењем и депресијом.

Циталопрам се продаје под робним маркама попут Целека, Серопрам, Талпрам Присдал Занитус или Ципрамил. На овај начин се сви ови лекови односе на исту активну супстанцу, циталопрам.

Циталопрам је лек индициран за лечење депресије и спречавање рецидива, лечење паничног поремећаја са или без агорафобије и лечење опсесивно-компулзивног поремећаја.

Данас овај лек има довољно доказа да би могао бити класификован као добро подношљив и ефикасан антидепресив. Из тог разлога, то је један од најчешће коришћених лекова за лечење депресије.

Овај чланак прегледава карактеристике циталопрама. Објашњена су његова фармакокинетичка својства и начин деловања, а могуће су нежељене реакције, мере предострожности и индикације за овај лек постулиране.

Карактеристике и механизам деловања

Циталопрам је антидепресив који спада у групу селективних инхибитора поновне похране серотонина (ССРИ).

Стога се састоји од психотропног лека који делује директно на рецепторе за неуротрансмитер серотонин.

Серотонин је веома важна супстанца у мозгу која обавља велики број функција. Међу њима се истиче регулисање расположења особе.

Дакле, што су веће количине серотонина у мозгу, то је расположење особе веће. Уместо тога, низак ниво ове супстанце у мозгу често је повезан са депресивним епизодама и депресивним расположењем.

У том смислу, циталопрам је лек који делује директно на мозак, инхибирајући поновни унос серотонина. Инхибирањем његовог поновног уноса, количина ове материје се повећава у мозгу и повећава се расположење.

Научно одобрена употреба циталопрама су: симптоми депресије, социјална анксиозност, панични поремећај, опсесивно-компулзивни поремећај, Хунтингтон-ова болест и предменструални дисморфични поремећај.

Међутим, у пракси се циталопрам често користи и за интервенцију: анксиозни проблеми, онихофагија, поремећај хиперактивности дефицита пажње, поремећаји исхране, алкохолизам и различите врсте социјалне фобије.

Индикације и дозирање

Лечење циталопрамом мора да одреди лекар који мора да одреди примереност лека и дозе које треба давати.

Из тог разлога, пре него што започнете лечење циталопрамом, морају се тачно придржавати упутства за давање лекова које је назначио лекар који га је примио.

С друге стране, медицински стручњак такође треба да одреди трајање лечења циталопрамом и прогресивни период смањења лекова. Важно је не прекинути лијечење нагло или узимати дозе које нису прописане.

Иако су дозе и трајање лечења поступци које лекар мора обавити, циталопрам представља низ основних индикација које могу послужити као референца за кориснике, али не и као смерница за праћење. Су:

1- депресија

Депресија је главни ментални поремећај за који је индицирана употреба циталопрама. Уобичајена доза за лечење депресије код одраслих испитаника је 20 милиграма дневно.

Ако се покаже неопходним, лекар може одлучити да постепено повећава дозу, до максимално 40 милиграма дневно.

2- Панични поремећај

Панични поремећај је још један поремећај за који је индицирана употреба циталопрама. У овом случају, опште дозе давања су ниже, процењујући почетну количину од 10 милиграма дневно.

После недељу дана лечења, лекар може повећати дозу на 20-30 милиграма дневно. Само у специфичним случајевима, примјена циталопрама за лечење паничних поремећаја достиже максималну дозу од 40 милиграма дневно.

3-опсесивно-компулзивни поремећај

Дозе циталопрама назначене за лечење опсесивно-компулзивног поремећаја су исте као и за депресију. Почетна доза обично је 20 милиграма дневно, што се може повећати на највише 40 милиграма дневно.

Остале употребе циталопрама

Одобрене употребе циталопрама су: лечење симптома депресије, социјалног анксиозног поремећаја, паничног поремећаја, опсесивно-компулзивног поремећаја, Хунтингтонове болести и предменструалног дисморфичног поремећаја.

Међутим, упркос нема научних података о његовој ефикасности, циталопрам се такође користи за лечење онихофагије, поремећаја хиперактивности дефицита пажње, тела дисморфије, поремећаја исхране и алкохолизма.

У том смислу, чини се да одређене патологије имају посебан однос са циталопрамом, чињеница због које ефекти лека у лечењу ових болести данас представљају разлог за проучавање. Најважнији су:

1- Алцхајмера

Студија спроведена 2014. године показала је да циталопрам који је мишевима у великој мери (78%) зауставио раст бета амилоидних плакова који изазивају смрт неурона типичну за Алзхеимерову болест.

Иста студија примењена на узорку од 23 људи показала је да циталопрам смањује производњу бета амилоидног протеина за 37%, због чега се сматра да би овај лек могао да буде користан у лечењу Алзхеимерове болести.

2- Дијабетичка неуропатија

Упркос недостатку клиничких података, циталопрам се примењивао широко и са ефективним резултатима за смањење симптома дијабетичке неуропатије и преране ејакулације.

3- Превенција мигрене

Иако је циталопрам мање ефикасан од амитриптилина у спречавању мигрена, изгледа да комбинација оба лека показује боље резултате од употребе једног лека.

4- Аутизам

Вишецентрична рандомизирана контролисана студија спроведена 2009. године фокусирала се на испитивање ефеката циталопрама у лечењу аутизма. Резултати нису нашли користи и показали су неке штетне ефекте, тако да је употреба циталопрама у лечењу аутизма у питању.

Фармакокинетичка својства

Циталопрам је високо проучен и провјерен лек. Из тог разлога, данас постоје чврсти подаци о њеним фармакокинетичким својствима.

Истраживање лека омогућило је дефинисање процеса апсорпције, метаболизма и елиминације циталопрама.

1- Селективност

Циталопрам се сматра најселективнијим инхибитором поновне похране серотонина који је данас доступан. Вишеструка испитивања ин витро потврдила су да је деловање лека у мозгу искључиво усмерено на инхибицију поновне похране серотонина.

У том смислу, за разлику од других ССРИ лекова, циталопрам минимално инхибира поновну употребу других супстанци као што су адреналин или допамин.

Конкретно, подаци показују да је његова константна стопа инхибиције уноса серотонина више од 3.000 пута нижа од оне за унос норепинефрина.

Дакле, циталопрам показује значајно већу ефикасност од других лекова као што су парксотин, сертралин или флуоксетин у инхибицији ове супстанце.

Међутим, упркос томе што је најселективнији лек, то јест, делује нарочито у механизмима мозга на који мора да делује, циталопрам није најмоћнији антидепресив.

На пример, пароксетин, упркос томе што делује на мање селективан начин и, дакле, делује на друге мождане механизме који нису умешани у депресију, показао се снажнијим у инхибицији поновне похране серотонина, пошто ефекти су интензивнији.

2- Апсорпција

Циталопрам је лек који се лако апсорбује. На његову апсорпцију не утиче унос хране и показује оралну биорасположивост од око 80%,

Највиши ниво ове материје се види између два и четири сата након примене.

Циталопрам је широко распрострањен у различитим периферним ткивима и има везање за протеине плазме од 80%. То значи да постоји минимална вероватноћа да буде умешан у интеракције лекова које настају секундарно премештању лека који се веже за протеин.

У клинички релевантним дозама, циталопрам има линеарну фармакокинетику. Односно, представља линеарну повезаност између дозе и стабилне концентрације лека и његових метаболита.

Због свега тога, циталопрам се данас сматра једним од антидепресива са најбољом апсорпцијом у људском телу. Процес апсорпције и дистрибуције не мењају друге променљиве, тако да су његови ефекти обично прилично директни.

3- Метаболизам

Када се циталопрам унесе, лекове прелазе у крв док не дођу до јетре, где се лек метаболизује.

Јетра метаболизује циталопрам кроз два корака Н-деметилације у диметилциталопрам (ДЦТ) преко ЦИП2Ц19 и на диметилциталопрам (ДДЦТ) путем ЦИП2Д6.

Оксидација настаје моноамин оксидазом А и Б и алдехидом оксидазом, да би се формирао дериват пропионске киселине и оксид-Н-циталопрама.

Кроз стабилне концентрације, количина метаболита у односу на циталопрам лека је између 30 и 50% за ДЦТ и између 5 и 10% за ДДЦТ.

4- Елиминација

Циталопрам показује двофазну елиминацију. Фаза дистрибуције у тијелу траје око 10 сати, а полуживот лијека је између 30 и 35 сати.

Дакле, циталопрам је лек који има дуг живот у телу, због чега се може примењивати само једном дневно. До 23% лека се излучује у урину.

5- Фармакокинетички ефекти везани за старосну доб

Студије које су прегледале и појединачне и вишеструке дозе циталопрама код испитаника старијих од 65 година показују да је концентрација дозе лека повећана за 23-30% у поређењу са млађим појединцима.

Из тог разлога, старијим пацијентима се препоручује примање нижих почетних доза циталопрама, јер је ефекат који има на њихов организам већи.

6- Дисфункција јетре и фармакокинетички ефекти

Код особа са оштећењем јетре, орални клиренс циталопрама смањен је за 37%. Према томе, лек може представљати већи број ризика за ову популацију, због чега се примјена ниских и контролисаних доза препоручује особама са затајењем јетре.

7- Дисфункција бубрега и фармакокинетички ефекти

Код људи са благим или умереним оштећењем бубрега, очистење циталопрама је смањено за 17%. Код ових испитаника није потребно прилагођавање дозе, али можда ће бити потребно да се смањи количина лекова код особа са хроничном или тешком дисфункцијом бубрега.

Последице

Као и код свих лекова, и употреба циталопрама може изазвати различите нежељене ефекте. Обично су благе или умерене јачине, међутим, кључно је да о томе обавестите лекара кад год је било који од ефеката интензиван или не нестане.

Главне нуспојаве које употреба циталопрама може изазвати су:

1. Мучнина и повраћање
2. Пролив и затвор
3. Бол у стомаку или жгаравица
4. Смањен апетит и губитак телесне тежине.
5. Чести нагон за мокрењем.
6. Претјерани уморни осјећаји.
7. Општа слабост
8. Неконтролисано дрхтање у неком пределу тела.
9. Бол у мишићима или зглобовима.
10. Сува уста
11. Промене или смањење сексуалне жеље и способности.
12. Тешки и прекомерни менструације.
13. Болови у грудима
14. Кратког даха.
15. Вртоглавица и несмотреност
16. Појачани пулс.
17. Слушне или визуелне халуцинације.
18. Висока температура.
19. Прекомерно знојење
20. Конфузија.
21. Губитак свијести или координације.
22. укоченост мишића или трзавне контракције.
23. Коприве, пликови или осип
24. Потешкоће са дисањем или гутањем.
25. Отицање лица, грла, језика, усана, очију, руку или стопала.
26. Необично крварење или модрице.
27. Главобоља и проблеми са концентрацијом или памћењем.

Референце

1. Атмаца М, Кулоглу М, Тезца Е, Семерциоз А (2002). Ефикасност циталопрама у лечењу преурањене ејакулације: плацебо-контролирана студија. Интерни. Ј. Импот. Рез. 14 (6): 502–5.

1. ЦиталопрамМедлине, Национална медицинска библиотека Сједињених Држава.

1. Келлер МБ (децембар 2000). "Циталопрам терапија за депресију: преглед 10 година европског искуства и података из америчких клиничких испитивања." Ј Цлин Псицхиатри. 61 (12): 896–908.

1. Персонне М, Сјоберг Г, Перссон Х (1997). "Предозирање Циталопрамом - преглед случајева лечених у шведским болницама". Токицол. Цлин. Токицол. 35 (3): 237–40.

1. Ранг ХП (2003). Фармакологија. Единбург: Цхурцхилл Ливингстоне. п. 187. ИСБН 0-443-07145-4.

1. Тиихонен, Ј; Риинанен, ОП; Кауханен, Ј; Хакола, ХП; Саласпуро, М (јануар 1996). "Циталопрам у лечењу алкохолизма: двоструко слепа студија плацебо контролисана". Фармакопсихијатрија. 29 (1): 27–9.