- Лекови
- - Природни алкалоиди
- - Терцијарни амини
- - квартарни амини
- Механизам дејства
- Апликације
- Колатерална штета
- Интеракције
- Контраиндикације
- Референце
Антиспазмодик су лекови који се користе за ублажавање, спречавање или смањење грчеве у мишићима глатких мишића, нарочито дигестивног и уринарног тракта, и тиме смањила колике да ово изазива спазам.
Антиспазмодике се још назива и спазмолитиком и са фармаколошког становишта су парасимпатолитички лекови, односно блокирају ефекат парасимпатичког система, дакле, блокирају ацетилхолин. Лек типа у овој групи је атропин.
Слика Анастасиа Гепп на ввв.пикабаи.цом
То су лекови који могу да блокирају неке од мускаринских ефеката ацетилхолина у парасимпатичким завршецима глатких мишића, жлезде, срца и / или у централном нервном систему.
У оквиру ове групе лекова можемо поменути оне природног порекла, полусинтетичке и синтетичке. Природни су природни алкалоиди међу којима је атропин (ДЛ-хиосцијамин), који се извлачи из грма под називом Атропа Белладонна.
Сцополамине (Л-хиосцине) се екстрахује из Хиосциамус нигер, а коров Јимсон-а екстрахира се из Датура страмониума, који је извор Л-хиосциамина.
Семисинтетика се разликује од природних једињења из којих су синтетизована по начину дистрибуције и елиминације из тела, као и трајању њиховог деловања.
Међу антиспазмодике синтетског порекла су терцијарни амини, чија је употреба тренутно ограничена за офталмолошку употребу као пупиларни или циклоплегички дилататор.
И на крају, постоје квартерни антиспазмодици, од којих неки имају специфичне ефекте на одређене подврсте мускаринских рецептора.
Лекови
Испод је списак парасимпатолитичких лекова од којих се природни и неки квартерни амини користе као антиспазмодијати.
- Природни алкалоиди
- Атропин (ДЛ-хиосциамине): долази у таблетама, ињекционим раствором, офталмолошкој масти, офталмолошком раствору, екстракту и тинктури белладонне.
- Сцополамине (Л-хиосцине): његово представљање је у таблетама, ињекционим и офталмолошким растворима.
Структура атропина (Извор: Харбин / Публиц домаин, виа Викимедиа Цоммонс)
- Терцијарни амини
- Хоматропин хидробромид (офталмолошки раствор)
- Еуцатропин (офталмолошки раствор)
- Циклопентолат (офталмолошки раствор)
- Тропицамид (офталмолошки раствор)
- Дикломикид (таблете, капсуле, сируп, раствор за ињекције)
- Флавоксат (таблете)
- Метикен (таблете)
- Оксифенциклимин (таблете)
- Пиперидолат (таблете)
- Тифенамил (таблете)
- квартарни амини
- Бензотропин (таблете)
- Хоматропин метил бромид (таблете и еликсир)
- Метескополамин (таблете, сируп и раствор за ињекције)
- Гликопиролат (таблете и раствор за ињекције)
- Оксифенонијум (таблете)
- Пентапиперијум (таблете)
- Пипензолат (таблете)
- Пропантелин (таблете, таблете дугог деловања и раствор за ињекције)
- Пирензепин (таблете)
- Мепензолат (таблете)
- Дифифманил (таблете, таблете дугог деловања)
- Хексоциклички (таблете, дуго делујуће таблете)
- Изопропамид (таблете)
- Тридихекетил (таблете, капсуле сталног деловања и раствор за ињекције)
- Тиотропијум (таблете)
- Толтеродин (таблете)
- Ипратропијум (таблете)
- Метилатропин (таблете)
Механизам дејства
Механизам деловања антиспазмодика је надметање са ацетилхолином за мускаринске рецепторе. Ови рецептори су лоцирани углавном у глатком мишићу гастроинтестиналног и генитоуринарног тракта, у жлездама, срцу и у централном нервном систему.
Пошто је овај антагонистички ефекат конкурентан, може се превазићи ако је концентрација ацетилхолина у близини рецептора довољно висока.
Апликације
Антиспазмодични лекови се користе за лечење колика проузрокованих спазмодичним контракцијама глатких мишића гастроинтестиналног система, жучног песка и глатких мишића генитоуринарног тракта.
Антиспазмодични парасимпатолитичари инхибирају мускарински холинергички ефекат ацетилколина, потичући на тај начин опуштање неваскуларних глатких мишића или смањујући његову активност.
Примењују се код широког спектра симптома који се односе на гастроинтестиналне и жучне путеве. Међу њима можемо назвати пилороспазам, епигастричну нелагодност и колике које прате дијареју.
Опуштањем глатког мишића зида бешике, они се користе за ублажавање болова и тенесмуса који прате циститис.
Иако ови лекови могу експериментално да инхибирају контракцију мокраћних канала и жучних канала, билијарни или уретерални колика захтева наркотичке аналгетике и углавном се не разрешава антиспазмодицима.
Због дејства на лучење жлезда, користе се код чир на желуцу и дванаестопалачном цреву у комбинацији са другим специфичним лековима.
Колатерална штета
Најчешће нуспојаве су дилатација зјеница и замагљен вид, суха уста, отежано гутање, задржавање мокраће код старијих мушкараца, затвор, вртоглавица и умор. У кардиоваскуларном систему могу се појавити тахикардија и незнатно повишен крвни притисак.
Ове нежељене ефекти су разлог што се хронична употреба ових лекова не толерише добро.
У случају интоксикација, наведени ефекти су представљени праћеним променама у понашању у распону од седације, делирија, халуцинација, нападаја, коме и респираторне депресије (велике дозе), суве и црвене коже и хипертермије, посебно код деце.
Смртоносна доза атропина за одраслу особу износи око 0,5 г, а скополамина 0,2-0,3 г.
Интеракције
Фармаколошке интеракције односе се на модификације дејства лека у погледу трајања и величине његовог дејства, услед истодобне или претходне употребе другог лека или гутане супстанце.
У том смислу, антиспазмодици који су парасимпатолитички или антихолинергични имају адитивне ефекте са следећим лековима:
- амантадин
- антихистаминици
- бензодиазепини
- трициклички антидепресиви
- дисопирамид
- инхибитори моноамин оксидазе
- меперидин
- метилфенидат
- прокаинамид
- тиоксантини
- кинидин
- нитрати и нитрити
- примидона
- орпхенадрине
- фенотиазини.
Антиспазмодици или антихолинергици уопште:
- појачавају депресивно дејство алкохола на централни нервни систем
- Повећати ефекат атенолола и гастроинтестиналну биорасположивост диуретика, нитрофурантоина и дигоксина
- Повећајте очни притисак који стварају глукокортикоиди
- Блокирају ефекат метоклопрамида
- Смањити ефекат фенотиазина и леводопе
Антациди смањују апсорпцију антихолинергика у уста. Гуанетхидин, хистамин и резерпин блокирају инхибицију коју антихолинергици стварају на гастроинтестиналним секретима.
Контраиндикације
Контраиндикације за употребу парасимпатолитика су глауком, задржавање мокраће и желуца, као и хируршке слике трбуха у процесу дијагнозе. У случају глаукома, када је зјеница потребно проширити ради неких офталмолошких процеса, користе се симпатомиметички лекови.
Остале контраиндикације укључују преосјетљивост на лијек или његове помоћне твари, тахикардије и исхемију миокарда.
Референце
- Гилани, АУХ, Схах, АЈ, Ахмад, М., и Схахеен, Ф. (2006). Антиспазмодични ефекат Ацорус цаламус Линн. посредује блокадом калцијумових канала. Истраживање фитотерапије: Међународни часопис посвећен фармаколошкој и токсиколошкој процени деривата природних производа, 20 (12), 1080-1084.
- Гоодман анд Гилман, А. (2001). Фармаколошка основа терапије. Десето издање. МцГрав-Хилл
- Хајхасхеми, В., Садраеи, Х., Гханнади, АР, & Мохсени, М. (2000). Антиспазмодични и анти-проливни ефекат етеричног уља Сатуреја хортенсис Л. Часопис за етнофармакологију, 71 (1-2), 187-192.
- Хаусер, С., Лонго, ДЛ, Јамесон, ЈЛ, Каспер, ДЛ и Лосцалзо, Ј. (ур.). (2012). Харрисонови принципи интерне медицине. МцГрав-Хилл Цомпаниес, Инцорпоратед.
- Меиерс, ФХ, Јаветз, Е., Голдфиен, А., & Сцхауберт, ЛВ (1978). Преглед медицинске фармакологије. Ланге Медицал Публицатионс.