БЕТАМЕТХАЗОН: МЕХАНИЗАМ ДЕЛОВАЊА, ИНДИКАЦИЈЕ, НЕЖЕЉЕНИ ЕФЕКТИ - ЛЕК - 2024

Бетаметазон је лек групе кортикостероида користи у људима од 1960. Упркос развоју осталих глукокортикоида и нестероидне антиинфламаторне лекове (НСАИД), бетаметазон и даље користи за разне болести због у њеној моћи, профил ефикасности и сигурности.

300 пута је јачи од хидрокортизона, референтног лека у групи кортикостероида. Бетаметхазон се може користити орално, убризгавати и површински, на кожу (креме) и у очи (капи за очи), па чак и у нос кроз назални спреј.

Механизам дејства

Бетаметхазон је моћан лек са противупалним и имуносупресивним деловањем, са мало минералокортикоидног деловања.

Његов главни механизам деловања је активирање групе протеина познате под називом липокортини, који заузврат инхибирају фосфолипазу А2, одговорну за синтезу леукотриена из арахидонске киселине, блокирајући тако каскаду запаљења.

Са друге стране, бетаметазон дјелује директно на леукоците, који су бела крвна зрнца, инхибирајући ослобађање низа хемијских посредника попут киселинских хидролата и интерлеукина.

Последице инхибиције хидролазе леукоцитне киселине

Хидролазе леукоцитне киселине су моћан хемијски посредник који регрутује бела крвна зрнца до места упале.

Блокирајући ослобађање овог медијатора, бетаметазон спречава нагомилавање макрофага у том подручју и смањује пријањање леукоцита на зид капилара, истовремено смањујући његову пропусност, смањујући на тај начин упалу.

Циљ је спречити упалне ћелије да се акумулирају у том подручју, што ће после тога ослободити све више и више хемијских медијатора, повећавајући пропусност капилара и привлачење више ћелија, што у коначници изазива едеме (накупљање течности) и упалу.

Последице инхибиције интерлеукина

Упала је производ низа сложених хемијских интеракција између ћелија и крвних судова.

Они комуницирају преко врло специфичних хемијских посредника који „регрутују“ више упалних ћелија у подручју запаљења и промовишу пропусност крвних судова, тако да и течност и ћелије и исти хемијски посредници дођу до погођених подручја.

Од широког спектра хемијских гласника који су укључени у овај процес, главни одговорни за васкуларну пропустљивост су хистамин, интерлеукин 1 (ИЛ-1), интерлеукин 6 (ИЛ-6) и фактор некрозе тумора алфа (ТНФ- алфа).

У том смислу, бетаметазон дјелује тако што инхибира излучивање ових једињења помоћу упалних ћелија, смањујући на тај начин њихову способност преласка на подручје где се упала дешава, као и екстравазацију или цурење течности у угрожено подручје.

Индикације за употребу

Бетаметхазон има велики број медицинских индикација: од уобичајене упале коже до лечења озбиљних аутоимуних болести као што је системски еритематозни лупус.

Доза, начин примене и трајање лечења зависиће од сваког конкретног случаја. Ево сажетка најчешћих индикација:

За кожне болести

Бетаметазон је индициран за лечење атопијског дерматитиса, гљивичног дерматитиса, пемфигуса, екцема и псоријазе, између осталих стања.

У овим случајевима, једињење бетаметазонска дипропионата или бетаметазон-бензоатне креме даје се локално, наносећи танки слој једном или два пута дневно, масирајући захваћено подручје.

За очне болести

Главна индикација за офталмолошке капи чији је активни састојак бетаметазон је јаки алергијски коњуктивитис који не реагује на друге третмане. Међутим, листа потенцијалних индикација је дугачка.

Бетаметазонске капи за очи се примењују у широком спектру очних болести, као што су увеитис, хориоретинитис, ендофталмитис, Гравесова офталмопатија и кератитис, између осталих.

Интервал лечења, трајање и комбинација са другим лековима ће зависити од клиничких стања сваког пацијента. У свим тим случајевима, лечење је осјетљиво и мора га под надзором офталмолога у сваком тренутку.

Код болести горњих дисајних путева

Иако је на располагању много третмана, бетаметазон има место у управљању хроничним упалним стањима горњих дисајних путева, попут хипертрофије турбината, хроничног алергијског риносинуситиса, сезонског риносинуситиса, а у неким случајевима и малих носних полипа.

У овим случајевима пут примјене је обично спреј за нос који се наноси помоћу пирамидалне шеме; то значи да се започиње 3 или 4 пута дневно недељу дана, затим се доза смањује на 2 пута дневно током додатних 7 дана и на тај начин се смањује све до нуле.

Лечење бетаметазоном код болести горњих дисајних путева је увек продужено и мора га надгледати специјалиста из ове области како би се открио развој могућих компликација.

За аутоимуно-имунореуматолошке болести

Главна индикација за употребу стероида уопште, а посебно бетаметазона, је контрола аутоимуних и имунореуматолошких болести.

Лек се обично даје орално у лечењу стања као што су полимиозитис, реуматоидни артритис, системски еритематозни лупус, егзацербације мултипле склерозе, полиартеритис нодоса, мешовита колагена болест, неспутативни тироидитис и васкулитис, да набројимо само најчешћа. заједнички.

Када орални третман није довољан, бетаметазон се може давати парентерално (убризгавати), обично интрамускуларно. То је пут избора код одређених патологија, као што су болест трансплантата против домаћина.

Опет, бетаметазон је осетљив лек који треба давати само под строгим лекарским надзором. Важно је никада не бавити се лековима због здравствених ризика који то подразумевају због неадекватне контроле болести или нежељених ефеката лекова.

За надбубрежну инсуфицијенцију

Бетаметхазон се такође може користити у лечењу инсуфицијенције надбубрежне жлезде, када надбубрежна жлезда не производи довољно хормона.

Међутим, због ниског минералокортикоидног дејства, мора се комбиновати са леком из ове групе да би се обезбедило комплетно лечење.

Остале индикације

Генерално, сваки акутни или хронични инфламаторни поремећај где је потребна ефикасна и непосредна контрола симптома може се лечити бетаметазоном. Из тог разлога, бетаметазон је индициран код криза бронхијалне астме, анафилактичког шока и хроничног бронхитиса и уртикарије.

Слично томе, у оним случајевима када се тражи спречавање упале након примене третмана усмереног на уништавање тумора или паразита - хемотерапија, лечење хидатидних циста, итд. - бетаметазон може се користити као профилакса да би се избегла секундарна упала на третман пре него што се појави.

Коначно, бетаметазон се може користити за сазревање плућа фетуса у случајевима када постоји ризик од превременог порођаја.

Нежељени ефекти бетаметазона

Бетаметхазон је моћан лек и врло ефикасан у лечењу стања за која је индициран. Међутим, нису без штетних ефеката, неки блажи, а други озбиљнији.

У основи постоје две врсте нежељених ефеката: локална и системска.

Локалне нуспојаве

Када се локално примењују, посебно на кожи и дуже време, постоје извештаји о:

- Контактни дерматитис.

- Хипертрихоза (повећање количине длаке на третираном подручју).

- Фоликулитис.

- Милиариа.

- Атрофија коже.

- Сувоћа.

- Хипопигментација.

Пошто је апсорпција са места локалне администрације минимална, није ретко да се системске нежељене реакције појаве када се лек даје локално, за разлику од пута примене орални или парентерални.

Системски нежељени ефекти

Кратки третмани за акутне болести - попут бронхијалне астме, анафилактички шок или осип - углавном нису повезани са тешким или дуготрајним нуспојавама.

Најчешћа у овим ситуацијама је гастроинтестинална нетолеранција, која се манифестује појавом мучнине и повраћања.

Међутим, када је лечење дуже време, могу се појавити озбиљније нуспојаве:

- Депресија.

- Артеријска хипертензија.

- Супрарренална инсуфицијенција.

- изглед петехије (црвене флеке на кожи).

- склоност стварању модрица

Исто тако, код пацијената са анамнези пептичне чирне болести постоји ризик од крварења горњег црева, док код особа са осетљивошћу на лек могу се појавити алергијске реакције.

Бетаметазон у деце

Код деце је употреба кортикостероида дуже време контраиндицирана, осим ако користи очигледно не претежу ризике, јер њихова примена инхибира стварање плоче за раст, што негативно утиче на крајњу висину детета.

Референце

1. 1. Стахн, Ц., Ловенберг, М., Хоммес, ДВ, & Буттгереит, Ф. (2007). Молекуларни механизми деловања глукокортикоида и селективни агонисти глукокортикоидних рецептора. Молекуларна и ћелијска ендокринологија, 275 (1-2), 71-78.
   2. МАЛЛАМПАЛЛИ, РК, МАТХУР, СН, УПОЗОРЕЊЕ, Љ, САЛОМЕ, РГ, ХУННИНГХАКЕ, ГВ, & ФИЕЛД, ФЈ (1996). Бетаметазонска модулација сфингомијелинске хидролизе регулише активност ЦТП: холинефосфат-цитидилтрансфераза у плућима одраслих штакора. Биоцхемицал Јоурнал, 318 (1), 333-341.
   3. Сеитз, М., Девалд, Б., Гербер, Н., и Баггиолини, М. (1991). Појачана производња неутрофила-активирајућег пептида-1 / интерлевкина-8 код реуматоидног артритиса. Часопис за клиничко истраживање, 87 (2), 463-469.
   4. Цунлиффе, ВЈ, Бертх-Јонес, Ј., Цлауди, А., Фаирисс, Г., Голдин, Д., Граттон, Д., … & Иоунг, М. (1992). Упоредна студија масти за калципотриол (МЦ 903) и масти бетаметазон 17-валерата код пацијената са псоријазом вулгарис. Часопис Америчке академије за дерматологију, 26 (5), 736-743.
   5. Росенбаум, ЈТ, Узорци, ЈР, Хефенеидер, СХ, & Ховес, ЕЛ (1987). Очни упални ефекти интравитреалног интерлеукина 1. Арцхивес оф Опхтхалмологи, 105 (8), 1117-1120.
   6. Франкланд, АВ, и Валкер, СР (1975). Поређење интраназалног бетаметазон-валерата и натријум-кромогликата у сезонском алергијском ринитису. Цлиницал & Екпериментал Аллерги, 5 (3), 295-300.
   7. Боумпас, ДТ, Цхроусос, ГП, Вилдер, РЛ, Цуппс, ТР, & Балов, ЈЕ (1993). Терапија глукокортикоида за имуно посредоване болести: основни и клинички корелати. Анали интерне медицине, 119 (12), 1198-1208.
   8. Стеварт, ЈД, Сиенко, АЕ, Гонзалез, ЦЛ, Цхристенсен, ХД, и Раибурн, ВФ (1998). Плацебо-контролирана поређење између једне дозе и више доза бетаметазона у убрзавању сазријевања плућа потомства мишева. Амерички часопис за акушерство и гинекологију, 179 (5), 1241-1247.
   9. Хенгге, УР, Рузицка, Т., Сцхвартз, РА, & Цорк, МЈ (2006). Нежељени ефекти топичких глукокортикостероида. Часопис Америчке академије за дерматологију, 54 (1), 1-15.
   10. Бринкс, А., Коес, БВ, Волкерс, АЦ, Верхаар, ЈА и Биерма-Зеинстра, СМ (2010). Нежељени ефекти ван-артикуларних ињекција кортикостероида: систематски преглед. БМЦ мишићно-коштани поремећаји, 11 (1), 206.